Antileukotriene лекарства на новото поколение: списък на най-добрите

Antileukotriene лекарства представляват нов клас от агенти, които намаляват възпалителните процеси, които са алергични или инфекциозна етиология.

За да се разбере принципа на действие на тези лекарства, е необходимо да се разбере какви са левкотриени.

левкотриени

Те са медиатори на възпаление. Според тяхната химична структура, те са мастни киселини, които са образувани от арахидонова киселина.

Левкотриените са въвлечени в развитието на астма. Както и хистамин, те са медиатори на алергични реакции на първичната тип. Хистамин може да предизвика бързо но краткосрочно бронхоспазъм и левкотриени причинят забавено и вече спазъм.

Както класифицирани antileukotriene наркотици?

Понастоящем левкотриени се класифицират както следва: _4, B _{4, С4,} D _4, Е _4.

Синтез на левкотриени, получени от арахидонова киселина. Той е под влиянието на постъпления 5-липоксигеназа на левкотриен _А4. След това има реакция каскада, което води до следната форма левкотриени B _{4 С4} -D ₄ -Е _4. Крайният продукт на тази реакция - LTE _4.

Установено, че LTE _4, D _4, Е ₄ може да предизвика ефект на бронхоконстрикция, увеличение на секреция на слуз може да допринесе за развитието на оток, инхибират мукоцилиарния клирънс.

B _4, D _4, Е ₄ имат хемотактична активност, т.е. може да привлече неутрофили и еозинофили в зоната на възпалителен процес.

Учените са показали, че левкотриени са произведени от макрофаги, мастни клетки, еозинофили, неутрофили, Т-лимфоцити, които са директно включени във възпалителните реакции. Antileukotriene лекарства за лечение на астма често се използват.

След като клетките са в контакт с алерген и охлаждане настъпили дихателните пътища или след физическо усилие, активиран синтез LT. Това означава, че синтеза започва, когато осмотичното налягане на бронхиалните увеличава съдържанието.

Четири групи от лекарства

Вече е известно, във всички четири групи antileukotriene лекарства:

1. "Zileuton", който е директен инхибитор на 5-липоксигеназа.
2. Съставите, които са инхибитори на дискета, процес на свързване на протеин с арахидонова киселина предупреждение.
3. "Зафирлукаст", "побилукаст", "Монтелукаст", "пранлукаст", "верлукаст", които са антагонисти на левкотриен рецептори sulfidopeptidnyh.
4. Лекарства, които са антагонисти на левкотриен _В4 рецептор.

Най-изучени са antileukotriene лекарства от първа група и трета група на средства. Помислете за тези групи по-подробно.

"Зилевтон"

"Zileuton" е обратим инхибитор на 5-липоксигеназа. Той е в състояние да инхибира образуването sulfidopeptidnyh на LT и RT _4. Лекарството може да бронходилаторни ефекти продължителност до пет часа. Също така е в състояние да предотврати появата на бронхиална спазъм, което е следствие от излагане на студен въздух или "аспирин".

Многобройни проучвания показват, че "Zileuton" определя на пациенти, страдащи от бронхиална астма в продължение на един до шест месеца, може да намали нуждата на пациента да вдиша р2-агонисти и кортикостероиди. Доза "зилеутон" единична предупреждава появата на кихане и затруднено дишане носа при пациенти, които страдат от алергичен ринит след назално приложение на алерген.

терапия шест седмици с "зилеутон" атопична астма показва значителен резултат. Лекарите казват висококачествен понижаване на еозинофили и неутрофили. Също така, той намалява тумор некрозисфактор в бронхоалвеоларен лаваж течности след изпитване тип алерген. Това е, което е уникален antileukotriene наркотици, механизма на действие се основава на това.

"Зилевтон" се характеризира с относително кратък период от време, по време на който има своя период на полуразпад. Това предполага, че лекарството трябва да се приема достатъчно често, за да четири пъти на ден. В допълнение, "Зилевтон" в състояние да намали клирънса на теофилин. Тя трябва да се разглежда, ако се приеме, паралелно приемната теофилин и "зиллеутон". Това означава, че първата доза трябва да бъде намалена. Ако "Зилевтон" се задава дългосрочно, е необходимо да се следи нивото на чернодробните ензими.

Но има antileukotriene ново поколение лекарства, техния списък е показан по-долу.

Средства, които са антагонисти на левкотриени sulfidopeptidnyh, конкуренти са високо селективни и лечими блокери LT D ₄ рецепторите. Тези лекарства включват "вукаст" "Зафирлукаст", "Монтелукаст."

"Akolat" ( "Зафирлукаст")

"Зафирлукаст" известен още като "Akolat" е най-добре изучени от тази група antileukotriene наркотични вещества. Също така е активен ориентация бронходилататор. Ефектът трае доста дълго време, до пет часа. "Зафирлукаст" процес е в състояние да предотврати развитието на астма реакция в случай на вдишване на алерген. Неговата ефективност е доказано, и спазъм на бронхите превенция, която се провокира от студен въздух, аспирин, физическа активност, замърсители. Активно лекарство, и препарат "Монтелукаст" може да се повиши бронходилататор активност на р2-агонисти.

"Akolat" ( "Зафирлукаст") имат добра абсорбируемост, концентрацията му връх в кръвта се достига след три часа след прилагането му. Неговият период на полуразпад период от малко по-дълго, отколкото на "зилевтон", и е на 10 часа. В допълнение, той няма ефект върху клирънса на теофилин. Приемане на активно лекарство трябва да бъде или един час преди хранене, или в рамките на два часа след това, тъй като храната значително намалява капацитета на абсорбция. Средства понася доста добре.

заключение

Antileukotriene лекарства за алергии могат да се използват за деца, но не и преди да стигнат до двегодишна възраст. С помощта на тези лекарства при деца, лекувани с повтарящ се бронхит, алергичен ринит, лека астма.